1H-이소인돌-3-아민 염산염 CAS 76644-74-1

합성 경로 및 반응 조건:3-아미노-1H-이소인돌 염산염의 합성은 일반적으로 특정 조건에서 1H-2,4-벤조디아제핀과 메톡시 그룹의 반응을 포함합니다. 이 과정에는 고가 요오드 시약을 사용한 아미노화 및 Larock 환상화와 같은 단계가 포함됩니다. 반응 조건에서는 원하는 제품을 얻기 위해 제어된 온도와 특정 촉매의 사용이 필요한 경우가 많습니다.

산업 생산 방법:산업 환경에서 이 화합물의 생산에는 수율과 순도를 최대화하기 위해 최적화된 반응 조건을 사용하는 대규모 합성이 포함될 수 있습니다. 이 프로세스는 연속 흐름 합성 및 자동 반응 모니터링과 같은 고급 기술을 통합하여 효율적이고 비용 효율적으로 설계되었습니다.

헤테로사이클릭 화학은 다양한 생물학적 활성을 갖는 새로운 화합물의 가장 귀중한 공급원 중 하나입니다. 이는 주로 생성된 화합물이 펩타이드의 구조를 모방하고 단백질에 가역적으로 결합하는 독특한 능력 때문입니다. 의약 화학자에게 있어 헤테로고리 구조의 진정한 유용성은 하나의 핵심 골격을 기반으로 하나의 라이브러리를 합성하고 이를 다양한 수용체에 대해 스크리닝하여 여러 활성 화합물을 생성하는 능력입니다. 융합된 헤테로고리 구조의 거의 무제한적인 조합을 설계할 수 있으며, 그 결과 가장 다양한 물리적, 화학적, 생물학적 특성을 지닌 새로운 다환식 구조가 생성됩니다. 여러 고리의 융합은 기하학적으로 잘 정의된 강성 다환식 구조로 이어지며, 따라서 3차원 공간에서 치환체의 방향을 정하는 능력으로 인해 높은 기능적 특수성을 약속합니다. 따라서 생물학적 활성 헤테로고리 주형으로부터 다환 구조를 생성하는 효율적인 방법론은 유기 화학자와 의약 화학자 모두에게 항상 관심을 끌고 있습니다.

헤테로사이클릭 고리를 가진 화합물은 생명의 가장 기본적인 생화학적 과정과 불가분의 관계로 짜여져 있습니다. 생화학적 경로의 한 단계를 무작위로 선택한다면 반응물이나 생성물 중 하나가 헤테로고리 화합물일 가능성이 매우 높습니다. 이것이 사실이 아니더라도 모든 생화학적 변형이 효소에 의해 촉매되고 효소에서 발견되는 20개의 아미노산 중 3개가 헤테로고리 고리를 포함하고 있기 때문에 문제의 반응에 헤테로고리의 참여는 거의 확실할 것입니다. 이들 중에서 특히 히스티딘의 이미다졸 고리가 관련될 가능성이 높습니다. 히스티딘은 많은 효소의 활성 부위에 존재하며 일반적으로 일반적인 산-염기 또는 금속 이온 리간드로 기능합니다. 더욱이, 많은 효소는 보조효소(또는 보조인자)라고 불리는 특정 작은 비아미노산 분자가 있을 때만 기능하며, 보조효소는 대개 헤테로고리 화합물입니다. 그러나 문제의 효소가 이러한 조효소나 위에서 언급한 세 가지 아미노산을 전혀 포함하지 않더라도 모든 효소는 DNA의 코드에 따라 합성되기 때문에 헤테로사이클이 여전히 필수적인 역할을 합니다. 물론 DNA의 서열은 다음과 같습니다. DNA에서 발견되는 헤테로사이클릭 염기 중 하나입니다.

화학 요법은 일반적으로 병원체에 대해 선택적 독성을 나타내는 물질인 화학 물질을 사용하여 감염성, 기생충성 또는 악성 질병을 치료하는 것입니다. 신체 기능 장애 질환 및 사용되는 제제는 주로 효소 기능, 신경 자극 전달 또는 수용체에 대한 호르몬 작용에 영향을 미치는 화합물입니다. 헤테로고리 화합물은 예를 들어 에폭사이드, 아지리딘 및 -락탐과 같은 특정 화학 반응성을 갖고 필수 대사산물과 유사하며 생합성 과정에서 잘못된 신톤을 제공할 수 있기 때문에(예: 암 및 바이러스 질병 치료에 사용되는 항대사물질) 이러한 모든 목적에 사용됩니다. 생물학적 수용체에 적합하여 정상적인 작동을 방해하거나 생물학적 활성 치환체가 부착될 수 있는 편리한 구성 요소를 제공하기 때문입니다. 약물에 헤테로고리 그룹을 도입하면 설파제의 해리 상수와 같은 물리적 특성에 영향을 미치거나 약물의 흡수, 대사 또는 독성 패턴을 변경할 수 있습니다.

그러나 다른 목적을 위해 설계된 작업이나 다른 목적으로 도입된 약물의 임상 사용 중에 우연히 생물학적 활성을 관찰하는 합리적인 개발을 통해 많은 중요한 발견이 이루어졌습니다. 의약화학의 이론적 기초는 훨씬 더 정교해졌으나 약물의 발견이 단지 구조-활성 관계의 문제일 뿐이라고 가정하는 것은 순진한 생각입니다. 약물의 성공은 바람직한 약리학적 효과와 환자에게 미칠 수 있는 해로움 사이의 균형에 달려 있으며, 이는 아직 확실하게 예측할 수 없습니다. 우연과 행운은 의심할 바 없이 계속해서 새로운 발견에 중요한 역할을 할 것입니다.

인돌 알칼로이드는 5원자 피롤 고리에 융합된 6원자 벤젠 고리로 구성된 이환식 화합물입니다. 피롤 고리에 질소 원자가 포함되어 있기 때문에 인돌 알칼로이드는 약리학적 활성을 갖는 기본 특성을 가지고 있습니다. 인돌 알칼로이드는 Loganiaceae, Apocynaceae, Nyssaceae 및 Rubiaceae를 포함한 많은 식물과에서 발견됩니다. 식물에서 분리된 주요 인돌 알칼로이드에는 빈크리스틴, 빈블라스틴 등과 같이 폐 질환에 대해 강력한 효과를 갖는 활성 분자가 포함되어 있으며, 빈크리스틴은 가장 두드러진 인돌 알칼로이드 화합물 중 하나이며 모두 폐 질환 환자 치료에 잠재적인 이점을 보여줍니다. 결핵, 천식, 폐기종, 폐섬유증, 암 등이 있습니다.

그러나 이들 화합물 중 일부는 독성 결과를 나타냈습니다. 또한, 알스토니아 스콜라리스(Alstonia Scientistis)에서 분리한 알칼로이드를 12.8g/kg(BW)의 용량으로 엎드린 자세로 투여했을 때 쥐의 행동에 큰 영향을 미쳐 천명음, 숨가쁨, 경련을 일으켰습니다. Catharanthus roseus에서 추출한 Vinblastine은 항종양 활성을 지닌 빈카 알칼로이드로 극심한 알레르기 반응, 심한 출혈, 골수 독성, 염증, 뼈 통증, 혈뇨, 변비, 두통 등 신체에 대한 부작용도 입증되었습니다. , 구토, 복통, 급성 호흡곤란, 식욕부진, 깊은 궤양 등이 나타난다. 일부 화합물은 시험관 내 및 생체 내 실험에서 확립된 치료 효능을 확인하기 위해 임상적으로 테스트되었습니다.

알칼로이드는 가장 중요한 2차 대사산물이며 엄청난 치료 잠재력으로 인해 4000년 넘게 사용되어 왔습니다(Amirkia 및 Heinrich, 2014). 1818년에 알칼로이드가 처음으로 기술되었습니다.

Meissner는 기본 특성을 나타내는 것으로 구별될 수 있는 식물 유래의 모든 유기 분자를 설명하기 위해 이 용어를 사용했습니다(Preininger, 1975). 알칼로이드는 구조에 따라 인돌, 퀴놀린, 이소퀴놀린, 피리딘, 피롤리딘, 피롤리지딘, 트로판, 스테로이드 및 테르페노이드를 포함하여 많은 하위 그룹으로 분류될 수 있습니다. 이러한 다양한 유형의 알칼로이드 중에서 인돌 알칼로이드는 질소 함유 분자의 이질적인 집합을 나타내며 이러한 종류의 알칼로이드에는 다양한 종류가 존재합니다. 확인된 무수히 많은 품종으로 인해 요힘반(레세르핀, 요힘빈 및 데세르피딘), 스트리크노스 알칼로이드(스트리크닌, 브루신 및 보미신), 헤테로요힘반(아즈말리신 및 레세르핀), 빈카 알칼로이드( 빈블라스틴, 빈크리스틴, 빈플루닌), 크라톰 알칼로이드(미트라기닌), 에르고린/클라비넷 알칼로이드(에르진, 에르고타민 및 리세르그산), 베타-카르볼린(하르민 및 하르말린), 트립타민(실로시빈 및 세로토닌) 및 Tabernanthe iboga 알칼로이드(이보게인, 코로나리딘 및 보아칸진). 이러한 인돌 알칼로이드는 곰팡이 외에도 Apocynaceae, Passifloraceae, Loganiaceae 및 Rubiaceae와 같은 30개 이상의 식물과의 종에서 발견될 수 있습니다.